Fransız və amerikalı tədqiqatçılar dərman dizaynına unikal yanaşma işləyib hazırlayıblar ki, burada asetilkolinesteraza (AChE) adlı mühüm neyron siqnalı fermenti reaktiv kimyəvi maddələrlə dolu mikroskopik damar kimi çıxış edərək özünəməxsus terapevtik agenti yaradır.
Mövcud AChE inhibitorları sinir-əzələ və koqnitiv pozğunluqların müalicəsində geniş istifadə edilsə də, yeni proses daha az yan təsirləri olan daha güclü dərmanların hazırlanması potensialını təklif edir.
Proceedings of the National Academy of Sciences (PNAS) jurnalının (10 fevral 2004-cü il) son sayında dərc edilmiş tədqiqat, reaksiyalar üçün səth və ya şablon kimi xidmət edən AChE molekulunun reaktivi necə gətirdiyini təsvir edir. komponentləri yaxınlaşdıraraq ferment üçün həm güclü, həm də yüksək spesifik olan fermentin inhibitorunu əmələ gətirir.
Fransa Milli Elmi Tədqiqatlar Mərkəzi, Kaliforniya Universiteti, San Dieqo (UCSD) və The Scripps Tədqiqat İnstitutunun (TSRI) müstəntiqləri qeyd etdilər ki, ferment şablonunda inhibitorun formalaşması təxminən bir milyona yaxın davam edir. sınaq borularında tipik laboratoriya şəraitində olduğundan dəfələrlə daha sürətli.
"Ferment şablonu çoxlu xas uyğunlaşmaları olan dəyişkən strukturdur" dedi tədqiqatın müəlliflərindən biri, Ph. D., UCSD Əczaçılıq və Əczaçılıq Elmləri Məktəbinin dekanı Palmer Taylor. "K. Barry Sharpless-in rəhbərlik etdiyi TSRI qrupu tərəfindən hazırlanmış xəyali sintetik "klik kimyası" kinofilmin tək bir kadrı kimi "çərçivə daxilində" dondurulur, inhibitor üçün seçici uyğunluq."
O, əlavə etdi ki, "klik kimyası ilə əmələ gələn birləşmələr öz hədəflərinə yüksək yaxınlığa malik olsalar da, əsl potensial bir çox yaxından əlaqəli fermentlər və ya dərman reseptorlarından biri üçün hədəf səthində əmələ gələn inhibitorun seçiciliyindədir."
Tədqiqata struktur biokimyaçıları Dr. Pascale Marchot və Yves Bourne, hazırda Fransanın Marsel şəhərindəki Fransa Milli Elmi Tədqiqat Mərkəzində və əvvəllər UCSD Tibb Məktəbində və TSRI-də səfərdə olan professor-müəllim heyəti. Tədqiqatda əsas rolu eyni zamanda UCSD farmakologiya professoru Taylor və layihə alimi, Ph. D Zoran Radiç oynamışdır. UCSD komandası bağlanma yerlərini, AChE-də konformasiyanı və struktur dəyişmələrini və kimyəvi reaksiyaların baş verdiyi molekulyar şablonu xarakterizə etdi.
Click kimyası, ferment və ya dərman hədəf səthində spesifik kimyəvi reaksiyalar aparan, Sharpless tərəfindən üç il əvvəl işlənib hazırlanmış bir prosesdir və o, həmkarı Hartmut Kolb, Ph. D. ilə birlikdə tədqiqatda iştirak etmişdi. təfərrüatlı reaksiya mexanizmi və reaktivlərin birləşməsindən yaranan məhsul.
İş Francaise Contre les Myopathies Assosiasiyası, ABŞ İctimai Səhiyyə Xidməti, Ordu Tibbi Müdafiə Departamenti, Milli Sağlamlıq İnstitutu, Milli Elm Fondu və W. M.-nin qrantları ilə dəstəkləndi. Keck Foundation.
